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時(shí)間：2020-12-30 10:54:34
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編輯：乙肝新聞
RO7049389是一款由羅氏公司開發(fā)的小分子I類HBV核心蛋白質(zhì)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（CpAM），可通過誘導(dǎo)異常乙型肝炎病毒（HBV）核心聚集體的形成，導(dǎo)致有缺陷的衣殼組裝從而抑制HBV復(fù)制，并可能恢復(fù)宿主對(duì)HBV的免疫應(yīng)答。
在基于體外細(xì)胞和體內(nèi)動(dòng)物模型的研究測定中，RO7049389可有效抑制HBV復(fù)制。體外研究數(shù)據(jù)顯示，RO7049389可被轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B主動(dòng)攝取到肝細(xì)胞進(jìn)而實(shí)現(xiàn)在肝臟中藥物濃度要較血漿高10倍。
目前該藥物已在做PhaseIb期臨床研究。
此前研究人員發(fā)表了該藥首次人體臨床試驗(yàn)的相關(guān)數(shù)據(jù)，這是在健康受試者中進(jìn)行的旨在評(píng)估RO7049389在健康受試者中安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)(PK)、食物效應(yīng)、對(duì)CYP3A（一種重要的CYP450酶系）的抑制作用以及對(duì)QT（心電圖的一個(gè)指標(biāo)）的影響。
這項(xiàng)研究中，研究人員將單遞增劑量(SAD)隊(duì)列、多遞增劑量(MAD)隊(duì)列、藥物的食物效應(yīng)評(píng)估、藥物-藥物相互作用和濃度-Qt分析五個(gè)維度的研究全部整合在一個(gè)研究中完成。
單遞增劑量(SAD)隊(duì)列(n=41)中受試者隨機(jī)接受150mg到2500?mg單劑量的RO7049389或安慰劑用藥，多遞增劑量(MAD)隊(duì)列(n?=?42)中受試者隨機(jī)接受200mg到800?mg多劑量的RO7049389或安慰劑用藥。
在空腹和進(jìn)食條件下，單次口服450mg的RO7049389進(jìn)行藥物的食物效應(yīng)。在多劑量給藥RO7049389前后分別給予微量咪達(dá)唑侖（midazolam，一種有助引導(dǎo)睡眠的藥物）。
在整個(gè)研究過程中對(duì)藥物安全性和耐受性進(jìn)行監(jiān)測。采集連續(xù)的血樣和尿樣進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)(PK)分析。
結(jié)果顯示RO7049389在健康受試者中是安全和耐受性良好的。
RO7049389在血漿中吸收和消除迅速，尿中回收率極低。觀察到血漿暴露大于劑量比例的增加。受試者在服用高脂餐時(shí)RO7049389(450mg)的暴露增加了2倍。RO7049389對(duì)CYP3A的抑制作用較弱(<20%)。高達(dá)2500mg的單劑量用藥對(duì)QT間期無影響。
研究認(rèn)為，RO7049389表現(xiàn)出良好的安全性、耐受性和PK特征，適合于進(jìn)一步的臨床開發(fā)。
而該款藥物也已于今年6月份獲得中國國家藥監(jiān)局的批準(zhǔn)在中國開展臨床試驗(yàn)。（更多肝病新藥研究信息敬請關(guān)注“肝臟時(shí)間”微信公眾號(hào)）！
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